人工合成抗菌药-药理学-39
48页1、第三十九章 人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类抗菌药,第一代:奈啶酸 第二代:吡哌酸 第三代:诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星 第四代:格帕沙星、加替沙星,氟喹诺酮类抗菌作用特点,(1)对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性 (2)对革兰阳性需氧菌的作用明显增强 (3)对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体 也有抗菌作用 (4)提高对厌氧菌的抗菌活性,【作用机制】,抑制DNA回旋酶-G-菌,干扰DNA复制,抑制拓扑异构酶- G+菌,【临床应用】,泌尿生殖道感染:环丙沙星 肠道感染与伤寒 呼吸道感染:左氧氟沙星与万古霉素 骨骼系统感染 皮肤软组织感染,【不良反应与注意事项】,胃肠道反应,1,神经系统反应,2,变态反应,3,软骨损伤,4,【耐药性】,gyrA基因突变: DNA回旋酶 OmpF基因突变:孔道蛋白 norA基因高表达:主动泵蛋白,二、常有氟喹诺酮类药物,诺氟沙星(norfloxacin),肾、前列腺、肠道中浓度高 主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染,环丙沙星(ciprofloxacin),对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 铜绿假单胞菌性尿道炎首选,氧氟沙星(ofloxacin),脑脊
2、液、尿中浓度高 抗结核杆菌 用于敏感菌所致各种感染,也用作治疗结核病的二线药物,左氧氟沙星(levofloxacin),抗菌活性比氧氟沙星强 支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 不良反应最少,第二节 磺胺类抗菌药,全身性感染的肠道易吸收类 用于肠道感染的肠道难吸收类 外用磺胺类,分类:,一、磺胺类的共同特点,【抗菌作用】,广谱抑菌剂 抗革兰阳性和革兰阴性菌 对衣原体有效 对支原体、立克次体和螺旋体无效,对氨苯甲酸(PABA) +蝶啶,二氢蝶酸 + 谷氨酸,二氢蝶酸合成酶,二氢叶酸,二氢叶酸还原酶,四氢叶酸,前体,嘌呤、嘧啶核苷酸,磺胺类,【作用机制】,【临床应用】,全身性感染 肠道感染 烧伤和创伤感染,【不良反应与注意事项】,结晶尿 核黄疸 过敏反应 血液系统反应 肝损害 胃肠道反应,【耐药性】,通过合成过量的PABA对抗磺胺药的作用 产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶 降低细菌对磺胺类通透性,二、常用磺胺类药物,(一)肠道易吸收类,短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶 中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛,磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD),脑脊液
3、浓度高 防治流行性脑膜炎 尿中形成结晶析出,磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole, SMZ,新诺明),SMZ甲氧苄啶(TMP)复方新诺明,协同作用,复方新诺明(co-trimoxazole),对氨苯甲酸(PABA) + 蝶啶,二氢蝶酸 + 谷氨酸,二氢喋酸合成酶,二氢叶酸,二氢叶酸还原酶,四氢叶酸,前体,嘌呤、嘧啶核苷酸,SMZ,TMP,泌尿道感染 呼吸道感染 肠道感染 伤寒和其他沙门菌属感染:首选,【临床应用】,(二)肠道难吸收类,柳氮磺吡啶(sulfasalazine, SASP),分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用 治疗节段性回肠炎、溃疡性结肠炎,(三)外用磺胺类,磺胺米隆(mafenide,SML,甲磺灭脓) 磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver) 磺胺醋酰(sulfacetamide,SA),磺胺米隆(SML),对铜绿假单胞菌和破伤风梭菌活性较强 适用于烧伤或大面积创伤后的感染,硝基呋喃类,呋喃妥因(furantoyin,呋喃坦啶),1)杀菌剂, 抗革兰阳性和革兰阴性菌 2)用于治疗尿路感染,1)肠内浓度高 2)主治肠道感染,呋喃唑酮(furazolid
4、one, 痢特灵),硝咪唑类(甲硝唑),抗厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫 对需氧菌、兼性需氧菌无效 应用范围广 (1)治疗厌氧菌感染 (2)阿米巴病首选 (3)阴道滴虫病首选 4. 不良反应:胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎,大纲要求,喹诺酮类和磺胺类药物的作用机制 喹诺酮类的临床应用,A型选择题,1. 下列哪种药物的抗菌作用会受到普鲁卡因的竞争性抑制? Astreptomycin(链霉素) Btetracycline(四环素) C头孢菌素类 D磺胺类 Eerythromycin(红霉素),2竞争性对抗磺胺作用的物质是 ATMP BGABA CPABA D二氢叶酸 E四氢叶酸,答案,答案,3ofloxacin(氧氟沙星)的特点是: A抗菌活性弱 B尿中游离浓度高,主要经肾排出 C血药浓度低 D口服不易吸收 E体内分布窄,4治疗流行性脑脊髓膜炎首选: Asulfamethoxazole,SMZ(磺胺甲恶唑) Bsulfadiazine,SD(磺胺嘧啶) Csulfisoxazole,SIZ(磺胺异恶唑) Dtrimethoprim,TMP(甲氧苄啶) Emafenide(甲磺米隆),答案,答案
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