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第九章肾上腺素受体阻断药课件

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  • 卖家[上传人]:F****n
  • 文档编号:107568462
  • 上传时间:2019-10-20
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    • 1、第九章 抗肾上腺素药,凡能阻断肾上腺素受体,从而拮抗肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药物的作用的药物,分类: 受体阻断药 受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,肾上腺素升压作用的翻转 Adrenaline reversal,分类,1低选择性肾上腺素受体阻断药 短效肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明) 长效肾上腺素受体阻断药(酚苄明) 2高选择性肾上腺素受体阻断药 1肾上腺素受体阻断药(哌唑嗪) 2肾上腺素受体阻断药(育亨宾),(一)短效类:,与受体结合易解离,竞争性拮抗药 代表药物: 酚妥拉明(phentolamine),体内过程,口服吸收慢而消除快 生物利用度低 作用维持时间短,药理作用,对 1受体选择性仅为 2受体的3-5倍 1. 血管:血管舒张,BP 直接舒张作用/阻断受体 2. 心脏:兴奋(偶心律失常), 血管舒张,BP 压力感受器反射 阻断突触前膜2受体 促NA释放 3. 拟胆碱作用 兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用 胃酸分泌,皮肤潮红,不良反应,临床应用,1肾上腺嗜铬细胞瘤病人的阵发性高血压 预防手术时CA引起的高血压危象 诊断:测CA及其代谢产物 2外周血管痉挛性疾病 3静滴NA发生外漏时治

      2、疗 4心原性休克:与NA合用,保留型作用; 5. 急性充血性心衰:,不良反应,低血压 胃肠道症状(胆碱受体激动作用) 胃炎、消化性溃疡 静脉给药 心率过速,心律失常和心绞痛 需缓注或滴注!,妥拉唑啉 tlazoline,阻断受体作用较弱, 拟胆碱作用和组胺样作用较强,(二)长效类,基本化学结构:氯化烷基胺 乙撑亚胺基 与受体难逆性结合(共价键) 非竞争性阻断药:量效曲线右移且压低。,酚苄明 Phenxybenzamine,【体内过程】 局部刺激性-静注 脂溶性高: 起效慢,作用时间长,药理作用,长效(维持34天),强效,反射性 交感神经兴奋,受体阻断,促递质释放,抑制NA的 摄取1和摄取2,外周血管阻力 BP ,心率,阻断突触前受体,临床应用,防治嗜铬细胞瘤病人的阵发性高血压 外周血管痉挛性疾病 严重的休克,不良反应,体位性低血压: 当伴有代偿性交感血管收缩时(直立或低血容量) 反射性心动过速,鼻塞 恶心、呕吐-局部刺激性 中枢抑制作用,高选择性1肾上腺素受体阻断药,哌唑嗪(prazosin) 对1受体亲和力为对2受体的1000倍; 不促进NA释放,较少心动过速 舒张动、静脉血管,降低

      3、外周血管阻力;-新型降压药 临床主要用于 治疗高血压及心力衰竭,受体阻断药,作用特点:依赖于机体肾上腺素能神经张力 内在拟交感活性 内在拟交感活性 指受体阻断药在阻断受体同时具有微弱受体激动的作用, 如吲哚洛尔。,分类,根据对1受体的选择性和有无内在拟交感活性分为五类: 1A类、无内在活性的1/2受体阻断药 普萘洛尔 1B类、有内在活性的1/2受体阻断药 吲哚洛尔 2A类、无内在活性的1受体阻断药 阿替洛尔 2B类、有内在活性的1受体阻断药 醋丁洛尔 3类、 /受体阻断药 拉贝洛尔,普萘洛尔 propraolol,体内过程 1、口服易吸收,个体差异大; 2、在肝内转化,有饱和效应; 3、易通过血脑屏障和胎盘; 4、半衰期为2 h - 4 h。,药理作用 1、受体阻断作用 心血管系统 降血压 支气管平滑肌 诱发支气管哮喘 代谢 血糖 掩盖低血糖引起的出汗等反应 肾素 降低血肾素活性 2、膜稳定作用 3、其它作用 抑制血小板聚集、抗焦虑,临床应用,1、高血压 首选药之一 2、心律失常 对多种心律失常有效 3、心绞痛 与硝酸酯类合用 4、其他,不良反应,1、一般不良反应 2、心血管反应 雷诺现象 3、诱发支气管哮喘 4、反跳现象 5、其它: 失眠、抑郁等,思考题:,1、试述propraolol的药理作用及其临床应用。 2、propraolol与硝酸酯类合用于心绞痛的药 理学依据是什么? 3、试述propraolol的主要不良反应及 其原因。 4、什么叫“内在拟交感活性”?,祝大家学习顺利!,

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