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第11章-抗精神失常药

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1、江西省中医药高等专科学校杨银盛,药理学第3版,第十一章抗精神失常药,精神分裂症,躁狂症,忧郁症,焦虑症,抗精神失常药,抗精神病药物,抗躁狂药物,抗抑郁药物,抗焦虑药物,江西省中医药高等专科学校杨银盛,第十一章,第一节抗精神病药,第一节抗精神病药,吩噻嗪类,description 1,二、,硫杂蒽类,丁酰苯类,三、,其他类,四、,二甲胺类氯丙嗪,哌嗪类奋乃静,哌啶类硫利达嗪,抗精神病药,泰尔登,其他类,五氟利多,抗精神病药物分类及其代表药物,【分型】,型阳性症状为主（幻觉、妄想）,型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）,疗效差、无效,对型疗效好,第一节抗精神病药,【药理作用及机制】,1. 中枢神经系统 (1)抗精神病作用 a.对动物 b.对正常人 c.对精神分裂症者,机制: 阻断中脑一边缘系统DA受体,激怒反应：吱叫、对峙、格斗和互咬,主要肾排，缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物,po吸收不规则，im吸收迅速,肝P450代谢,90与血浆蛋白结合,分布广,高亲脂性易透过BBB,吸收,分布,代谢,排泄,【体内过程】,氯丙嗪（冬眠灵）,【药理作用及机制】阻断DA受体、

2、受体和M受体,一、吩噻嗪类,（1）中脑-边缘系统情绪情感（2）中脑-皮层系统认知、感觉、理智、推理等,脑内四条多巴胺能神经通路,锥体外系的运动功能,多动症,帕金森,抗精神分裂症,（3）黑质-纹状体,(4）结节-漏斗调控下丘脑激素分泌,(2)镇吐作用机制：小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大剂量：直接抑制呕吐中枢 (3)对体温调节的作用低温环境下，可使体温降至正常以下炎热环境下，体温升高不仅能降低发热者体温,也能降低正常体温 (4) 加强中枢抑制药的作用,【药理作用及机制】,【药理作用及机制】,2.对自主神经系统的影响 (1)阻断受体同时有抑制血管运动中枢和直接扩张血管氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,AD,氯丙嗪,AD,NA,氯丙嗪引起的低血压不能用AD急救,麻醉犬血压实验,(2) 阻断M受体大剂量可引起口干、便秘、视力模糊 3.对内分泌系统的影响抑制PIF释放 PRL 乳房肿大及溢乳抑制GnRH释放 FSH和LH 月经紊乱和排卵延迟抑制ACTH 皮质激素抑制GH的分泌 GH 试用于巨人症机制：阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体导致:一高三低,【

3、药理作用及机制】,1.治疗精神病 (1) 精神分裂症,尤急性者效果好 (2) 躁狂症和其它精神病伴有的兴奋和妄想者有效 2.止吐和顽固性呃逆对各种中枢性呕吐有效对晕动病呕吐无效 3.低温麻醉和人工冬眠冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶用途：严重创伤、感染性休克、高热惊厥,【临床用途】,体温,基础代谢,组织耗氧量,提高机体对缺氧的耐受力减轻对伤害性刺激的反应,目的：,【不良反应与注意事项】,1. 一般反应 2. 锥体外系反应 (1)急性锥体外系运动障碍表现为: 震颤麻痹综合征最常见静坐不能急性肌张力障碍原因：阻断黑质一纹状体D2R 防治：停药；用苯海索 (2)迟发性运动障碍口舌颊不自主的刻板运动抗胆碱药反而加重症状！,3. 过敏反应皮疹、皮炎、光过敏、哮喘、紫癜、粒细胞缺乏等 4. 肝细胞内微胆管阻塞性黄疸 5. 急性中毒症状：昏睡、BP 休克、心肌损害,【不良反应与注意事项】,1.青光眼、昏迷患者、严重肝功能损害者、癫痫史者禁用 2.伴心血管疾病的老年患者、冠心病患者慎用,【禁忌证】,二、硫杂蒽类,氯普噻吨（泰尔登）特点：1.具有抗焦虑、抗抑郁作用 2.不良

4、反应轻用途：适于强迫状态或焦虑、抑郁精神分裂症和更年期抑郁症效果好,三、丁酰苯类,氟哌啶醇特点：1.抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强 2.镇静、降压作用弱用途：各型精神分裂症、躁狂症；也适用于止吐、持续性呃逆氟哌利多 +芬太尼神经安定镇痛术，痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠用途：小手术，内窥镜检查，控制精神病人的攻击行为匹莫齐特有较好的抗幻觉，妄想作用，并使慢性退缩被动的病人活跃起来临床用于治疗精神分裂症，躁狂症和秽语综合征,江西省中医药高等专科学校杨银盛,第十一章,第二节抗躁狂症药,躁狂抑郁症,单相型,双相型,可能病因：与脑内单胺类功能失调有关,5-HT缺乏,NA功能亢进,NA功能不足,躁狂,抑郁,第二节抗躁狂症药,躁狂-抑郁,躁狂/抑郁,碳酸锂,【药理作用】抗躁狂作用正常人：影响小躁狂症患者：言语、行为恢复正常【临床用途】躁狂症发作首选躁狂抑郁症疗效好,第二节抗躁狂症药,【不良反应】,1.一般：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤 2.抗甲状腺作用甲减或甲状腺肿大 3.毒性反应脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤解救：立

5、即停药，静滴生理盐水,安全范围： 0.5-1.5mmol/L（治疗浓度） 1.5mmol/L 出现中毒 2.0mmol/L 严重中毒,锂盐中毒预防,江西省中医药高等专科学校杨银盛,第十一章,第三节抗抑郁症药,第三节抗抑郁症药,非选择性单胺再摄取抑制药三环类抗抑郁药,NA再摄取抑制药,5-HT再摄取抑制药,丙米嗪（米帕明）多塞平阿米替林,地昔帕明（去甲丙米嗪）,氟西汀（百忧解）,【药理作用】 1.中枢神经系统抑郁病人：精神振奋、情绪高涨 2.抗胆碱作用阻断M受体阿托品样作用 3.心血管系统血压下降、心律失常【临床用途】 1.各型抑郁症 2.遗尿症 3.焦虑和恐怖症起效缓慢，不能作为应急药,丙咪嗪（米帕明）,（一）三环类抗抑郁药,【不良反应】,1.常见口干、便秘等可致心律失常和传导阻滞等反应 2.前列腺肥大及青光眼患者禁用高血压、心脏病患者慎用或禁用,阿米替林主要用于各型抑郁症或抑郁状态氯米帕明临床广泛用于治疗各种抑郁症、强迫性神经症、恐怖性神经症等,（一）三环类抗抑郁药,（二）NA再摄取抑制药,地昔帕明临床主要治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症多塞平用于治疗焦虑性抑郁症或神经症性抑郁症；也可缓解与抑郁症有关的疼痛，如背痛和内脏疼痛,（三）-HT再摄取抑制药,氟西汀用于治疗各型抑郁症（老年性抑郁症）国外批准用于治疗强迫症贪食症月经前焦虑症,学习小结,1.抗精神病药分类及各类代表药物名称、作用特点,学习小结,2.抗躁狂症药、抗抑郁症药的分类及各类代表药物名称、特点,目标检测,【A1型题】 1氯丙嗪的作用不包括 A镇吐 B. 镇静、安定 C.抗惊厥 D.抗精神病 E.抑制体温调节 2.丙米嗪主要用于治疗 A躁狂症 B.焦虑症 C.抑郁症 D.精神分裂症 E.神经官能症,Thank You!,

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