解热镇痛抗炎药_22课件

第六节 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药，简称解热镇痛药，是一类具有解热、镇痛作用，大多数（对乙酰氨基酚除外）还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制，即抑制前列腺素合成酶（环氧酶 COX），使体内前列腺素（PG）的生物合成减少。,1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制 2. 掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应 3. 了解其他常用药的特点,学习目标,一、药物分类,（一）非选择性环氧酶抑制药 按化学结构不同可分为四类： 1、水杨酸类：阿司匹林等 2、苯胺类：对乙酰氨基酚等 3、吡唑酮类：羟基保泰松等 4、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸等 （二）选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等,二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制,前列腺素（PG） 生物合成,抑制,前列腺素合成酶 （环氧酶 COX）,减 少,不良反应,抑制环氧酶-2,治疗作用,抑制环氧酶-1,产生,产生,（一）解热作用,作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶 降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常， 但对正常人体温几无影响。,阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较,磷脂 不饱和脂肪酸 PG 温度调节细胞,发热,细菌 毒素,中性 粒细胞,内热原,解热镇药痛,PG合成酶,抑制,体温降低,下丘脑体温调节中枢,解热作用机制演示,（二）镇痛作用,作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶 作用特点：对慢性、中度钝痛效果好， 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效,阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表,局部产生和释放,解热镇痛药,组织损伤或发炎,致痛化学物质 （PG等）,疼痛,抑制,PG合成,减 轻 或 消 失,镇痛作用机制演示,（三）抗炎抗风湿作用,特点：只缓解症状，不能根治,免疫反应,致炎化学物质 （PG等）,局部产生和释放,红肿热痛,解热镇痛药,抑制,PG合成,炎 症 缓 解,抗炎抗风湿作用机制演示,【作用和用途】 1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用 ： 1）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。,三、常见解热镇痛抗炎药,阿司匹林（aspirin）,2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛,3）大剂量（每日34g）有较强的抗炎抗风湿作用。 适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性 风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风 湿性关节炎对症治疗的首选药。,风湿性和类风湿性关节炎,2. 抑制血栓形成,小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），显著 减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集 及血栓形成。 大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2 合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少 可能促进血栓形成。,临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成， 以预防心肌梗死和脑血栓形成。,【不良反应及注意事项】,1、胃肠道反应 1）饭后服药 2）同服抗酸药 3）用肠溶制剂 2、凝血障碍 1）维生素可以预防。 2）用药期间应注意查血。 3）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。 4）如需手术者，术前1周应停用阿司匹林。,3、过敏反应： 荨麻疹、血管神经性水肿、 “阿司匹林哮喘”。 1）用药前询问用药过敏史 2）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。 3）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮 质激素和抗组胺药治疗。 4、水杨酸反应 1）立即停药 2）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄 3）给予对症治疗。 5、瑞夷综合征 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。,其他解热镇痛抗炎药比较表,三、解热镇痛抗炎药的使用原则,1发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病 的重要依据，故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。连续用药3天仍不退热者，应进一步寻找病因。此外，解热仅为对症治疗，应注意配合病因治疗。 2严格按医嘱用药，小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。解热时疗程不宜超过一周。 3. 用于镇痛时宜小量多次给药，服用5日仍不见症状缓解或消失，不应加大剂量，而应进一步查找致痛原因。 4、有过敏史者，不宜再用同类其他解热镇痛药，本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。,四、解热镇痛抗炎药的复方制剂,解热镇痛抗炎药常与同类药物、咖啡因（可收缩脑小动脉，增强解热镇痛药治疗头痛的作用）、巴比妥类（对抗咖啡因引起的失眠）、抗组胺药（苯海拉明，以收缩鼻黏膜血管，缓解鼻塞流涕）等配伍制成复方制剂，以提高疗效和减少不良反应。,常用制剂,解热镇痛抗炎药的复方制剂表,前列腺素（PG） 生物合成,抑制,前列腺素合成酶 （环氧酶 COX）,减 少,1 解热作用 2 镇痛作用 3 抗炎抗风湿作用,归纳总结,阿司匹林的作用、用途和不良反应,一、填空题 1、阿司匹林的不良反应有、 、和。 2、解热镇痛抗炎药作用机制是抑制 ， 使体内 合成减少。,胃肠道反应,瑞夷综合征,凝血障碍,过敏反应,水杨酸反应,PG,PG合成酶(COX),目标检测,二、单项选择题,1.下列哪些药物几乎无抗炎作用（ ） A 阿司匹林 B 吲哚美辛 C 吲哚美辛 D 对乙酰氨基酚 E 布洛芬 2.阿司匹林的解热作用机制是（ ） A 直接抑制体温调节中枢 B 刺激下丘脑PG合成和释放 C 抑制下丘脑PG合成和释放 D 抑制外周PG合成 E 促进外周PG合成 3.阿司匹林的镇痛作用原理是（ ） A 直接抑制感觉神经末稍 B 促进外周PG的合成 C 抑制外周PG的合成 D 抑制痛觉中枢 E 激活中枢的阿片受体,D,C,C,4.解热镇痛药的解热特点是（ ） A 使发热病人的体温降至正常水平以下 B 使正常人体温度降至正常水平降水以下 C 配合物理降温，使体温降至正常水平以下 D 使发热病人的体温降至正常水平 E 对细菌感染所致的发热效果最好 5.阿司匹林不宜用于（ ） A 预防血栓形成 B 治疗风湿热 C 治疗类风湿性关节炎 D 治疗胃肠绞痛 E 治疗慢性钝痛,D,D,6.阿司匹林抑制血栓形成的机制是（ ） A 直接抑制血小板凝集 B 激活纤溶酶，迅速溶解血栓 C 对抗维生素K，抑制凝血因子的形成 D 抑制前列腺素合成酶（COX），减少TXA2生成 E 以上皆否 7.发热伴溃疡患者宜选用的解热镇痛药物是（ ） A 吲哚美辛 B 阿司匹林 C 双氯芬酸 D 布洛芬 E 对乙酰氨基酚 8.类风湿性关节炎的首选药是（ ） A 扑热息痛 B 阿司匹林 C 吲哚美辛 D 布洛芬 E 双氯芬酸,D,E,B,三、简答题,1解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同？ 2阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量 而不用大剂量？ 3试述阿司匹林的作用、临床应用、不良反应 及防治措施。,谢 谢！,