中药药理学课件第五章解表药

,恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无 汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、 舌苔薄白、脉浮数等,上呼吸道感染（感冒、流感等）、 急性传染病及急性感染性疾病初期,表证,二、共同的药理 作用,发汗作用,绝在多数解表药都有一定的发 汗作用，特别是辛温解表剂。,直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱 扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油,（1）发汗或促进发汗； （2）抑制病原微生物，减少致热源的产生； （3）抗炎，呈现解热效果; （4）抑制PGE合成； （5）降低脑内CAMP含量。,解热作用,体温,体温 调定点,产EP 细胞,发热 激活物,EP,以辛凉解表药的解热作用更加显著,抗病原微生物作用,由于本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定。,其他,镇痛、镇静作用,抗炎作用,调节免疫作用,发汗实验法,三、常用实验方法,实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。 常用动物：大鼠 实验方法：（1）汗液着色法： （2）汗液定量测定法： （3）汗腺上皮组织形态观察法：,解热方法 实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。 常用动物：兔、大鼠、小鼠 实验方法 感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素 酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚,镇静方法 实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。 常用动物：小鼠 实验方法：（）活动计数法 （）延长睡眠时间法 （）抗惊厥法,其他 镇痛、抗炎(祛风湿药) 抗病原微生物(清热药) 免疫(补虚药),麻黄,一、 概述,功能与主治,主要成份,发汗散寒、宣肺平喘 利水消肿,麻黄碱 、伪麻黄碱等,风寒外感，胸闷喘咳 风水浮肿,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）发汗 有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油 作用特点：发汗作用受环境温度的影响 发汗作用受中枢神经系统的影响,（2）平喘 有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油 1926年陈克恢 “ 麻黄有效成份麻黄碱的作用” 作用特点：基本结构与AD相似，有拟 AD的作用，但作用温和而持久。,3、利尿 有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著 作用特点：1）脉注射给药利尿作用明显， 而口服用药作用较弱。 2）作用出现快，利尿作用强度有限,（4）解热、抗炎 有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类 作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用 2）具有抗变态反应作用,2.其他药理作用,（l）兴奋中枢神经系统 有效成分：麻黄碱 作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和 皮层下中枢,（2）强心、升高血压 有效成分：麻黄碱 作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素 能神经受体，升压作用缓慢、 温和、持久，反复应用易产 生快速耐受性。,桂 枝,一、 概述,功能与主治,主要成份,发汗解肌、温通经脉,挥发油（桂皮醛 ） 桂皮酸、乙酰桂皮酯,风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭 关节痹痛，痰饮，水肿，心悸,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,有效成分：桂皮油 作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱， 若与麻黄伍用，则发汗力增强。 作用机制：扩张血管，改善血液循环，促 使血液流向体表，利于发汗和散热。,（2）解热、镇痛 （3）抗炎、抗过敏 （4）抗病原微生物 （5）对心血管系统作用,2.其他药理作用,镇静、抗惊厥、利尿,柴 胡,一、 概述,功能与主治,主要成份,和解表里、 疏肝、升阳,柴胡皂苷、甾醇 挥发油、脂肪油,感冒发热，寒热往来 胸胁胀痛，月经不调,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)解热 有效成分： 挥发油、粗皂苷、皂苷元A 作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温 作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部 位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移,（2）抗炎 有效成分： 柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油 作用特点：对一般性炎症的各期均有作用 作用机制 ：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴,（3）保肝、利胆、降血脂 有效成分：柴胡皂苷、皂苷元a和b 柴胡醇、a-菠菜甾醇 作用特点： 1）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直 接保护作用 而保肝 2）黄酮类物质是其利胆成分 3）对正常动物的血脂水平无明显影响,（3）促进免疫功能 （5）镇静、镇痛、镇咳,葛 根,一、 概述,功能与主治,主要成份,升阳解肌 透疹止泻、除烦止渴,大豆苷、大豆苷元 葛根素,外感发热头痛、项背强痛 口渴、消渴、麻疹不透 热痢、泄泻,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）解热 有效成分：黄酮类 作用特点：葛根素作用较突出 ，起效快。 作用机制： 1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。 2）葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP 生成减少，产生解热效应。,(2)降血糖、降血脂 有效成分：葛根素 作用特点：对大鼠晶体醛糖还原 酶（AR）有抑制作用。,2、其他药理作用,（1）抗心肌缺血 有效成分：葛根总黄酮、葛根素 作用特点：葛根素是一种受体阻断剂,(2)抗心律失常 有效成分：黄豆苷元 、葛根素 作用特点：影响心肌细胞膜对K+、 Na+、Ca2+的通透性， 进而降低心肌兴奋性、 自律性及传导性，也与 受阻断效应有关。,（3）扩血管、降血压 有效成分：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 作用特点：受体阻断效应；抑制肾素-血管 紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺 代谢；改善血管的反应性（顺应性）,细辛,一、 概述,功能与主治,主要成份,祛风、散寒、行水、开窍,挥发油,风寒 感冒，头痛， 牙痛，鼻塞鼻渊， 风湿痹痛，痰饮咳喘,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）解热 有效成分：挥发油 作用特点：对多种原因引起的家兔实验 性发热有明显解热作用，腹 腔注射对正常豚鼠及大鼠有 一定降温作用。,镇静、镇痛 、抗炎 表面麻醉、浸润麻醉等,1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50为0.55ml/kg。 2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大 3、细辛与马兜铃酸肾病的关系 4、关于“细辛不过钱”之争,不良反应,