药理学 抗肾上腺素

第九章第九章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药。 【分类】1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从 而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞 药作用时间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉 明。 长效类:如酚苄明 。2. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而 对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。酚妥拉明（酚妥拉明（PhentolaminePhentolamine，立其丁），立其丁）第一节第一节 受体阻滞药受体阻滞药 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。【特点】 1. 对1、2-R选择性不高；2. 与-R结合较疏松，可逆性结合；3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；【药理作用】1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。2. 兴奋心脏机制： 血压下降反射性引起心率 ； 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 。拟组胺作用，胃酸分泌增加。【临床应用 】1外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2对抗NA引起局部组织缺血坏死3抗休克：补足血容量基础上使用4顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。 1. 作用与用途与酚妥拉明相似；2. 与-R结合牢固；3. 作用强大、持久，能维持34日。4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用 。【特点】 选择阻断1受体血管扩张Bp， 对2受体无阻断作用，故无反射性地心率。 哌唑嗪哌唑嗪酚苄明酚苄明第二节第二节 受体阻滞药受体阻滞药阿替洛尔无艾司洛尔有 1 、2-R 阻断药-R 阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有1-R 阻断药、-R 阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：1. -R阻断作用（1）心血管系统 抑制心脏（阻断 1 R），心力， 心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧 量 。 【药理作用】 收缩血管： 心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌 血管。 (2)收缩支气管平滑肌（阻断 2 R ） ，可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。(4)抑制肾素的分泌。2. 内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有 R阻断作用， 还有 较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 -R 作用强；3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。1. 心律失常：用于快速型心律失常。2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断1 R， 抑制心脏，使心力， 心率 ，心肌 耗氧量 。【临床用途】3. 高血压：（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压 机理：阻断1 R；阻断肾脏-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。4其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。【不良反应与禁忌症】1心血管反应：诱发急性心衰2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。 【体内过程】一、一、1 1、2 2受体阻滞药受体阻滞药 普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol,(Propranolol,心得安心得安) )1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。【药理作用与用途】为非选择性 R阻断药， R阻断 作用强，无ISA。用药后心率，心收缩 力，心输出量，心肌耗氧量。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛 ，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。