2015执业药师考试教材-药学专业知识(一)

第一章 药物与药学专业知识.1第一节 药物与药物命名 .1第二节 药物剂型与制剂 .6第三节 药学专业知识 .19第二章 药物的结构与药物作用.22第一节 药物理化性质与药物活性 .22第二节 药物结构与药物活性 .23第三节 药物化学结构与药物代谢 .31第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用.36第一节 固体制剂 .36第二节 液体制剂 .47第四章 药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用.64第一节 灭菌制剂 .64第二节 其他制剂 .80第五章 药物递送系统（DDS）与临床应用 90第一节 快速释放制剂 .90第二节 缓释、控释制剂 .96第三节 靶向制剂 .103第六章 生物药剂学.113第一节 药物体内过程基础知识 .113第二节 药物的胃肠道吸收 .114第三节 药物的非胃肠道吸收 .117第四节 药物的分布、代谢和排泄 .120第七章 药效学.123第一节 药物的基本作用 .123第二节 药物的剂量与效应关系 .124第三节 药物的作用机制与受体 .125第四节 影响药物作用的因素 .129第五节 药物相互作用 .132第八章 药品不良反应与药物滥用监控.136第一节 药品不良反应的定义和分类 .136药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 140第二节 药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 .140第三节 药物警戒 .142第四节 药源性疾病 .142第五节 药物流行病学在药品不良反应监测中的作用 .145第六节 药物滥用与药物依赖性 .146目 录 CONTENTS第九章 药物的体内动力学过程.150第一节 劳动学基本概念、参数及其临床意义 150第二节 单室模型静脉注射给药 .151第三节 单室模型静脉滴注给药 .154第四节 单室模型血管外给药 .155第五节 双室模型给药 .158第六节 多剂量给药 .159第七节 非线性药动学 .160第八节 统计矩分析在药动学中的应用 .163第九节 给药方案设计与个体化给药 .164第十节 生物利用度与生物等效性 .167第十章 药品质量与药品标准.168第一节 药品标准与药典 .168第二节 药品质量检验与体内药物监测 .172第十一章 常用药物的机构特征与作用.177第一节 精神与中枢神经系统疾病用药 .177第二节 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 .185第三节 呼吸系统疾病用药 .188第四节 消化系统疾病用药 .191第五节 循环系统疾病用药 .194第六节 内分泌系统疾病用药 .203第七节 抗菌药物 .211第八节 抗病毒药 .220第九节 抗肿瘤药 .223第一章 药物与药学专业知识一知识体系 药物与药学专业知识药物与药物命名药物剂型与制剂药学专业知识药物与药物命名第一节一、药物的来源与分类（表 1-1）我们通常说的药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。表 1-1 药物的来源与分类要 点内 容化学合成药物化学合成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物来源于天然产物的药物来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素生物技术药物生物技术药物是指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物， 以及通过现代生物技术制得的药物。 生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称（表 1-2）表 1-2 药物常见的化学结构及名称名 称化学结构及编号名 称化学结构及编号环戊烷环己烷苯萘8 76 541 23第一章药物与药学专业知识2药学专业知识（一）名 称化学结构及编号名 称化学结构及编号呋 喃O43521噻吩S43521吡 咯N4352H1吡唑N4352H1N咪 唑N4352H1N 噁唑O43521N噻 唑S43521N三氮唑（1，3，4- 三氮唑）N4352H1NN四氮唑（1，2，3，4-，四氮唑）N4352H1NNN哌啶4 5362N H1哌 嗪5362N H1H N4吡啶4 5362N 1哒 嗪4 5362N 1N茚432156 7吲 哚432 156 7N H苯并咪唑432 156 7N HN喹 啉45 36 2N 17 8异喹啉45 362N17 8（续表1-2）3药学专业知识（一）名 称化学结构及编号名 称化学结构及编号苯并嘧啶18 273N46 5N 苯二氮98357 64H NNH21苯并噁唑432 156 7ON 苯并噻唑432 156 7SN吩噻嗪46 37 2 18 9S5NH10尿嘧啶4 53 62 N H1ONHO胸腺嘧啶453 62 N H1ONHOH3C胞嘧啶453 62 N H1NH2NO腺嘌呤78 952 3N HN4NN16NH2鸟嘌呤78 9523N HN4NHN16OH2N雌甾烷126345789101112131514161718雄甾烷12634578910111213151416171819孕甾烷126345789 101112131514161718192021（续表1-2）4药学专业知识（一）（二）常见的药物命名（表 1-3）药物的名称包括药物的通用名，化学名和商品名。表 1-3 常见的药物命名要 点内 容药品的商品名药品的商品名是由制药企业自己进行选择的。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口药品的通用名药品通用名（generic name 或 common name），也称为国际非专利药品名称（International Nonproprietary Name，INN）是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。INN 通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称。药品通用名的确定应遵循 WHO 的原则，且不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似，药品通用名也是药典中使用的名称药物的化学名药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。化学命名的基本原则是从化学结构选取一特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，将母体以外的其他部分均视为其取代基，对于手性化合物规定其立体构型或几何构型。表 1-4 列出了一些药物的结构和命名表 1-4 药物的结构和命名举例通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林（Ampicllin）6-D-（）2- 氨基 -苯乙酰氨基 青霉烷酸H2NHOH NHHN OSCH3CH3HCOOH-内酰胺环抗生素抗菌药物环丙沙星（Ciprofloxacin）1- 环丙基 -6- 氟 -1，4-二氢-4-氧代-7- （1-哌嗪基）-3- 喹啉羧酸NHNFONOOH 喹啉酮环合成抗菌药物地西泮（Diazepam）1- 甲基 -5- 苯基 -7- 氯 -1，3- 二氢 -2H-1，4- 苯 并 二氮杂 -2- 酮OCH3ClNN苯二氮环中枢镇静药5药学专业知识（一）通用名化学名化学结构母核结构主要用途尼群地平（Nitrendipine）2， 6-二甲基-4- （3-硝 基 苯 基）-1，4- 二氢 -3，5- 吡啶二甲酸甲乙酯NO2OH3COOH3CN HOCH3CH31，4-二氢吡啶环 降压药萘普生（Naproxen）（+）- 甲 基 -6-甲氧基 -2- 萘乙酸 OOHCH3H3CO萘环非甾体抗炎药氢化可的松（Hydrocortisone）11，17，21- 三羟基孕甾 -4- 烯 -3，20-二酮HOOOCH2OH OH 甾体肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲（Glibenclamide）N- 2- 4- （环己氨基羰基）氨基磺酰基 苯基 乙基 -2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺ONOCH3ClHSOOHN HNO苯环降糖药阿托伐他汀（Atorvastatin）7-2-（4- 氟苯基）-3- 苯基 -4-（苯氨基羰基）-5-（2- 异丙基）-1- 吡咯基 -3，5- 二羟基 - 庚酸N HONH3CCH3COOHFOH OH吡咯烷环降血脂药阿昔洛韦（Acyclovir）9- （2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤OHNN H2NNNOOH鸟嘌呤环抗病毒药物氯丙嗪（Chlorpromazine）N，N- 二 甲 基 -2-氯 -10H-吩 噻 嗪 -10丙胺NSClNCH3CH3 吩噻嗪环抗精神病药（续表1-4）6药学专业知识（一）药物剂型与制剂第二节一、药物剂型与辅料（一）制剂和剂型的概念（表 1-5）表 1-5 制剂和剂型的概念要 点内 容剂型的概念这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage forms），如片剂、胶囊剂、注射剂等制剂的概念药物制剂（pharmaceutical preparations）系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparations）（二）剂型的分类（表 1-6）表 1-6 剂型的分类要 点内 容按形态学分类根据物质形态分类，即分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等）、半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）、液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）按给药途径分类经胃肠道给药剂型此类剂型是指给药后药物经胃肠道吸收后发挥疗效。如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等非经胃肠道给药剂型概 念此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型类 型注射给药如注射剂皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等口腔给药如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等鼻腔给药如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等肺部给药如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等眼部给药如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等直肠、阴道和尿道给药如灌肠剂、栓剂等按分散体系分类真溶液类如溶液剂、溶液型注射剂