药理学复习资料：药理学知识储备

知识储备：交感神经与副交感神经比较1、交感神经： 对“应激”反应,特点是强、快、广。1.心血管系统：心脏，血管2.呼吸：气管3.代谢：糖元分解、脂肪分解­ATP ­ 4.瞳孔：散大5.汗腺和立毛肌：冷汗、起鸡皮疙瘩。2、副交感神经“应激”前后，消化吸收、脂肪合成、糖元合成，完成储备和补充3、交感和副交感神经支配的相互关系:三原则a.双重支配 交感 副交感 心率 快 慢 瞳孔 大 小 平滑肌 ¯ ­ 括约肌 ­ ¯ b交替兴奋 交感 副交感 应激 非应激 运动 非运动 c相对优势 心血管系统（交感神经）； 瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经） 神经递质：NA能神经： 大部分交感神经节后胆碱能神经： 全部节前 全部副交感神经节后， 运动神经 小部分交感神经节后 （汗腺、骨骼肌血管、立毛肌） 1、Ach1.合成 胆碱乙酰辅酶AAch辅酶A（胆碱乙酰转移酶）贮存 囊泡（ATP+Ach）释放 冲动末梢去极化Ca2内流囊泡前移与前膜融合开口释放（量子释放100050000Ach/囊泡）受体结合 N1、 N2、 M1 、M2、 M3受体受体后机制效应。受体名称受体分布受体作用阻断药M1CNS、胃壁细胞、神经节瞳孔: 缩小、睫状肌收缩（缩瞳、眼痛、视力模糊）腺体: 泪腺、汗腺、唾液腺­（流泪、流涎、盗汗）平滑肌: 胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌收缩­括约肌扩张 （恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、肺水肿）心血管 :心脏¯血管扩张（心率、血压、心音均下降）中枢神经系统:先兴奋，后抑制哌仑西平PirenzepineM2心肌、CNS、突触前膜戈拉碘胺gallamineM3平滑肌、腺体、血管内皮N1神经节1./ N1受体兴奋（全部神经节兴奋）心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质优势）M样作用的13 N2受体兴奋骨骼肌收缩­ （肌震颤、麻痹）六甲双胺N2运动终板筒箭毒碱消除 被AchE水解胆碱乙酸三、去甲肾上腺素合成 酪氨酸® 多巴® 多巴胺®（进入囊泡） NA。储存 囊泡内（NA+ATP+嗜铬蛋白）释放 （同Ach）受体结合1、2、1、2、3、受体后机制效应受体名称分布作用药物1血管平滑肌瞳孔开大肌心脏和肝脏血管收缩、散瞳糖元分解增加激动剂：去氧肾上腺素(升压、阔瞳) 拮抗剂：哌唑嗪（降压）2血管平滑肌Ach和NA能神经末梢突触前膜，抑制去甲释放激动剂：可乐定（中枢降压药） 拮抗剂：育亨宾（工具药）1心脏心脏兴奋：心率、传导、收缩力增大 肾素释放增加­激动剂：多巴酚丁胺（慢性心功能不全） 拮抗剂：美托洛尔（降压药）2气管平滑肌血管扩张，支气管扩张激动剂：特布他林（平喘药） 拮抗剂：布他沙明3脂肪细胞脂肪分解消除 突触前膜摄取uptake 1 90% , NA>Adr（MAO单胺氧化酶灭活）; 突触后膜摄取Uptake 2 , NA<Adr (COMT儿茶酚氧位甲基转移酶） 3、受体与效应偶联 b受体 Gs（兴奋性鸟苷酸结合蛋白） AC（腺苷酸环化酶）cAMP升高®PKA（蛋白激酶A）®蛋白磷酸化®效应 a2受体 Gi（抑制性鸟苷酸结合蛋白）与上述相反。 a1 、M1、M3受体 Gq（鸟苷酸调节蛋白）PLC（磷脂酶C）®使PIP2分解成ÞIP3（三磷酸肌醇）®内质网Ca释放®效应； Þ DAG（二酰基甘油）® PKC®蛋白磷酸化®效应 N2、1受体、M2受体：直接或通过Gq蛋白分别与Na 和K通道偶联 附：NA Adr Iso作用和应用的比较a1 b1 b2 NA + + Adr + + + Iso + +1.心脏兴奋作用 引起心律失常作用 Iso³ Adr> NANA升高血压作用明显，反射性使心率降低，心输出量不变或减少。2.血管作用 皮肤、粘膜、胃肠 a1>b2 ；脑、肺 a1b2 ；骨骼肌、冠状血管 a1< b. 3血压 （心收缩力、血容量、外周阻力）NA 收缩压­、舒张压­ 、平均压­­Adr 收缩压­、舒张压¯、平均压­或Iso 收缩压­、舒张压¯¯、平均压4· 支气管扩张 NA； Iso ³ Adr5. 代谢作用（糖元分解、脂肪分解、耗氧量­ ） Adr > Iso > NA开角青光眼的药物治疗药物 机制 给药方法 拟胆碱药 pilocarpine(匹鲁卡品) 收缩环状肌 药水或药膏 carbachol(卡巴胆碱) 开放滤帘 physostigmine(毒扁豆碱) 增加房水流出a受体激动剂 非选择性 epinephrine (肾上腺素) 增加房水流出 眼药水 dipivefrin(双特戊酰肾上腺素) 选择性2受体apraclonidine (阿拉可乐定) 降低房水分泌 眼药水，仅用于激光术后b受体阻断剂timolol(噻吗洛尔) 减少睫状体房水分泌 眼药水betaxolol(倍他洛尔)carteolol(卡替洛尔) 利尿剂 acetazolamide (乙酰唑胺) 口服 dorzolamide 抑制碳酸酐酶， 眼药水 brinzolamide 减少防水分泌 眼药水 metazolamide 口服 前列腺素 latanoprost （拉坦前列素） 增加房水流出 眼药水 治疗原理：1、 受体兴奋，cAMP增多，房水产生增加，所以阻断受体、激动2受体能减少cAMP，减少房水，降低眼压 2 消炎痛和latanoprost可以阻断adrenaline,增加房水流出。3 肾上腺素对青光眼有效，除增加房水流出外，使受体介导的反应失敏感减少房水分泌。