南开17春秋学期《药物设计学》在线作业

谋学网 www.mouxue.com一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。 ）v 1. 下列特征中，与已上市的 6 个蛋白酶抑制 剂不符的是： . HIV 天冬氨酰蛋白酶(sprtyl prots)抑制剂 . 过渡态类似物 . 类肽类似物 . 非共价结合的酶抑制剂 . 共价结合的酶抑制剂 标准答案： 2. 哪种信号分子的受体属于核受体？. GF . 乙酰胆碱 . 5-羟色胺 . 肾上腺素 . 甾体激素 标准答案： 3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是： . 茶碱类 . 二氢吡啶类 . 胆碱类 . 嘧啶类 . 甾体类 标准答案： 4. 生物大分子的结构特征之一是： . 多种单体的共聚物 . 分子间的共价结合 . 分子间的理自己结合 . 多种单体的离子键结合 标准答案： 5. 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？ . 泛昔洛韦 . 喷昔洛韦 . 更昔洛韦 . 阿昔洛韦 . 西多福韦 标准答案： 6. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？ . 氨基酸构型的转变 . 氨基酸排列顺序的转变 . 酸碱性的转变 . 分子量的增大或减小 . 肽链长度的改变 标准答案：谋学网 www.mouxue.com7. 降压药 ptopril 属于下列药物类型的哪一种？. P inhiitor . inhiitor . HMG-o ruts inhiitor . lium ntgonist . NO synths 标准答案： 8. 下列哪种氨基酸衍生物是 lph-氨基环烷羧酸类似物？ . 四氢异喹啉-3-羧酸 . 2-哌啶酸 . 2-氨基茚基-2-羧酸 . lph-氨基去甲冰片烷羧酸 . 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 标准答案： 9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： . 亚甲基醚 . 氟代乙烯 . 亚甲基亚砜 . 乙内酰胺 . 硫代酰胺 标准答案： 10. Lui 属于全新药物设计的哪种设计方法？ . 模板定位法 . 分子碎片法 . 原子生长法 . 从头计算法 标准答案： 11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？. pi . lt . logP . 分子折射率 标准答案： 12. Lovsttin 属于下列酶抑制剂中的哪一种？ . 基态类似物抑制剂 . 多底物类似物抑制剂 . 过渡态类似物抑制剂 . 伪不可逆抑制剂 . 亲核标记抑制剂 标准答案： 13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：. -O- . -OOH谋学网 www.mouxue.com. -OH . -NH2 . 上述所有功能基 标准答案： 14. 药物作用的靶标可以是 . 酶、受体、核酸和离子通道 . 细胞膜和线粒体 . 溶酶体和核酸 . 染色体和染色质 标准答案： 15. 不属于经典生物电子等排体类型的是： . 一价原子和基团 . 二价原子和基团 . 三价原子和基团 . 四取代的原子 . 基团反转 标准答案： 16. 哪种药物是钙拮抗剂？ . 维拉帕米 . 茶碱 . 西地那非 标准答案： 17. GMP 介导内源性调节物质有： . 甲状腺旁素 . 乙酰胆碱 . 黄体生成素 . 肾上腺素 . 降钙素 标准答案： 18. 世界药物索引(WI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司 开发的？ . 默克 . 辉瑞 . 德温特 . 杜邦 . 拜尔 标准答案： 19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符？ . 在体内经简单代谢而失活的药物 . 经酯化后得到的药物 . 经酰胺化后得到的药物 . 经结构改造降低了毒性的药物 . 药效潜伏化的药物谋学网 www.mouxue.com标准答案： 20. 塞来昔布(loxi)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： . 选择性地抑制 OX-2 . 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎 . 选择性地抑制 OX-1 . 有效地抗炎镇痛 . 阻断前列腺素的合成 标准答案： 21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是： . 降低氨苄西林的胃肠道刺激性 . 消除氨苄西林的不适气味 . 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收 . 增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收 . 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间 标准答案： 22. 下列结构中的电子等排体取代是属于： . 一价原子和基团 . 二价原子和基团 . 三价原子和基团 . 四取代的原子 . 环系等价体 标准答案： 23. siRN 的单链长度一般为多少个核苷酸？ . 1315 . 1517 . 1719 . 1921 . 2123 标准答案： 24. 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？ . 拉米夫定 . 吉西他滨 . 阿昔洛韦 . 去羟肌苷 . 阿巴卡韦 标准答案： 25. 用氟原子置换尿嘧啶 5-位上的氢原子，其设计思想是： . 生物电子等排替换 . 立体位阻增大 . 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞 . 供电子效应 . 增加反应活性 标准答案：谋学网 www.mouxue.com二、多选题（共 25 道试题，共 50 分。 ）v 1. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同 问题是： . 数据 . 知识 . 活性 . 设计 . 构效关系 标准答案： 2. Ljinss 提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括： . 分子中存在过渡金属元素 . 相对分子量小于 100 或大于 1000 . 碳原子总数小于 3 . 分子中无氮原子、氧原子或硫原子 . 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构 标准答案： 3. NRTIs 的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为： . 五元糖环没有 3'-位羟基 . 2'-位羟基是必需的 . 构型与天然核苷相同 . 5'-位羟基是必需的 . 在糖环单元有不同的杂原子被引入 标准答案： 4. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是： . 提高代谢稳定性 . 提高口服生物利用度 . 增加与受体作用的亲和力和选择性 . 减少毒副作用 . 增加水溶性 标准答案： 5. 下列哪种氨基酸衍生物是 lph,lph-二烷基甘氨酸类似物？. g . Ti . i . z . pg 标准答案： 6. 下列属于抗感染药物作用靶点有： . 羊毛甾醇 15lph-脱甲基酶 . 粘肽转肽酶 . 甾体 5lph-还原酶谋学网 www.mouxue.com. 腺苷脱氨基酶 . 拓扑异构酶 II 标准答案： 7. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？ . 还加成反应 . 氧化反应 . 中和反应 . 缩合反应 . 亲和加成反应 标准答案： 8. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？ . 多样性 . 独特性 . 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异 . 氢键 . 离子键 标准答案： 9. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？ . 2-氨基-3,3-二苯基丙酸 . 2-氨基四氢萘-2-羧酸 . 二苯基丙酸 . 二氢吲哚-2-羧酸 . 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 标准答案： 10. 药物与受体结合一般通过哪些作用力？ . 氢键 . 疏水键 . 共轭作用 . 电荷转移复合物 . 静电引力 标准答案： 11. 化合物库按化合物类型的不同可分为： . 有机小分子化合物库 . 核酸库 . 多肽库 . 糖 . 盐 标准答案： 12. 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？ . 二氢吲哚-2-羧酸 . 2-哌啶羧酸 . 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 . 二丙基甘氨酸谋学网 www.mouxue.com. 六氢哒嗪-3-羧酸 标准答案： 13. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是： . 偶联物自身无药理作用 . 偶联物自身应无毒性及抗原性 . 药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或 pH 等均敏感，能在靶组织 裂解，释放出活性药物分子 . 偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、 内吞并进入溶酶体 . 药物与载体之间的化学键一般为非共价键 标准答案： 14. 下列说法错误的是： . 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象 . 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象 . 找到最低能量构象就是需要的药效构象 . 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法 标准答案： 15. 变构调节的特点是 . 变构体与酶分子上的非催化部位结合 . 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构 . 酶分子多有调节亚基和催化亚基 . 变构调节都产生正调节，即加快反应速度 . 变构调节都产生负效应，即降低反应速度 标准答案： 16. 组合生物催化使用的生物催化剂有： . 区域选择性催化剂 . 高特异性催化剂 . 低特异性催化剂 . 立体特异性催化剂 . 多功能催化剂 标准答案： 17. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？. MTX . MT . ZT . X . I 标准答案： 18. 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： . 亚甲基醚 . 亚甲基胺 . 亚甲基亚砜 . 酰胺反转谋学网 www.mouxue.com. 硫代酰胺 标准答案： 19. 下列哪些是化学信号分子？ . 神经递质类 . 氨基酸类 . 内分泌激素类 . 局部化学介导因子 . 维生素类 标准答案： 20. 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是： . 叶酸的抑制剂 . 二氢叶酸还原酶抑制剂 . 结构中含有谷氨酸部分 . 属于抗代谢药物 . 影响辅酶 Q 的生成 标准答案： 21. 下列属于钙拮抗剂的药物有： . 硫氮卓酮 . 尼莫地平 . 伐地那非 . 普尼拉明 标准答案： 22. 下列哪些药物是前体药物： . 氯霉素棕榈酸酯 . 睾丸素-17-丙酸酯 . 氟奋乃静庚酸酯 . 盐酸甲氯芬酯 . 环磷酰胺 标准答案： 23. 下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： . 亚甲基醚 . 氟代乙烯 . 亚甲基亚砜 . 酰胺反转 . 硫代酰胺 标准答案： 24. 下列哪些设计原则有利于增强 siRN 的活性？ . 序列中 G/含量在 30%52% . 有义链 3'-端为或 U . 有义链 19 位为 . 避免出现回文序列 . 有义链 3 位为，10 位为 U 标准答案：谋学网 www.mouxue.com25. 按前药原理常用的结构修饰方法有： . 酰胺化 . 成盐 . 环合 . 酯化 . 电子等排 标准答案：一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。 ）v 1. 下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的 核苷类似物？ . 阿巴卡韦 . 拉米夫定 . 去羟肌苷 . 利巴韦林 . 阿昔洛韦 标准答案： 2. 疏水基团一般由#原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。 . 极性 . 非极性 . 中性 标准答案： 3. 下列哪条与前体药物设计的目的不符： . 延长药物的作用时间 . 提高药物的活性 . 提高药物的脂溶性 . 降低药物的毒副作用 . 提高药物的组织选择性 标准答案： 4. 核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？ . 尿嘧啶 . 尿嘧啶核苷 . 尿嘧啶核苷酸 . 尿嘧啶核苷二磷酸 . 尿嘧啶核苷三磷酸 标准答案： 5. 下列药物属于前药的是：. lovsttin . lisinopril . losrtn . nlpril . pinphrin谋学网 www.mouxue.com标准答案： 6. 根据 Lipinski 规则，可旋转键的个数应为： . 小于 5 . 小于 10 . 小于 15 . 大于 15 . 大于 10 标准答案： 7. GMP 介导内源性调节物质有： . 甲状腺旁素 . 乙酰胆碱 . 黄体生成素 . 肾上腺素 . 降钙素 标准答案： 8. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： . 亚甲基醚 . 氟代乙烯 . 亚甲