药学专业知识一基础班讲义31

1 第三章第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂与临床应用 第一节第一节 固体制剂固体制剂 学习要点 1 固体制剂的分类 特点 一般质量要求 2 散剂 3 颗粒剂 4 片剂 5 胶囊剂 一 固体制剂概述一 固体制剂概述 1 1 分类分类 按剂型 按剂型 2 按快慢 按快慢 2 2 固体制剂特点固体制剂特点 稳定性好 工艺成熟 成本较低 前处理单元操作相同 药物先溶解才能吸收入血 剂量易控 五方便 生 贮 运 带 用 二 散剂二 散剂 药物 辅料 粉碎 混匀 干燥粉末 1 1 分类分类 按使用 口服 局部 按组成 单 复 按剂量 分剂量 按包服用 不分剂量 外用 2 2 散剂的特点散剂的特点 粒径小 比表面积大 易分散比表面积大 易分散 起效快 外用覆盖面大 兼保护 收敛 制备简单 剂量易控 适于小儿 老人 五方便 3 对光 湿 热敏感 3 3 散剂的质量要求散剂的质量要求 1 1 质检项目 质检项目 粒度 局部 烧伤 儿科用中药散剂通过七号筛粉末不少于 95 外观均匀度 干燥失重 2 0 水分 9 0 无菌 局部用 烧伤 严重创伤 粒度 化学药局部用散剂和用于烧伤或严重创伤的外用散剂及儿科用中药散剂 通过七号筛 120 目 125 m 的粉末重量不得少于 95 最细粉最细粉 全部通过六六号筛 并含能通过七号筛不少于不少于 95 的粉末 2 2 散剂的质量要求 散剂的质量要求 口服细粉 局部最细粉 毒 贵 剂量小 配研法 多剂量 附分剂量用具 含毒口服 单剂量包装 密闭 4 密封 挥发 易吸潮 补充 混合补充 混合 保证均匀性保证均匀性 搅拌 研磨 过筛 等量递增法 配研法 等量递增法 配研法 毒 贵 剂量小 4 4 散剂的临床应用与注意事项散剂的临床应用与注意事项 外用或局部最细粉 溃疡 外伤 内服细粉 老幼 撒敷 调敷 茶 黄酒 香油 不急 适量 少饮水 温水送服 半小时内忌食 量大分次 服用不便加蜂蜜调和或装胶囊 温胃止痛直接吞服 5 5 5 散剂实例散剂实例 A 对散剂特点的错误表述是 A 易分散 奏效快 尤其适用于刺激性易吸湿药物 B 便于小儿服用 C 制备简单 剂量易控制 D 外用覆盖面大 E 贮存 运输 携带方便 正确答案 A 答案解析 散剂对光 湿 热敏感 不适用于易吸湿药物 A 关于散剂特点的说法 错误的是 A 粒径小 比表面积大 B 易分散 起效快 C 尤其适宜对湿敏感药物 D 包装 贮存 运输 携带较方便 E 便于婴幼儿 老人服用 正确答案 C 答案解析 散剂对光 湿 热敏感 不适用于对湿敏感药物 三 颗粒剂三 颗粒剂 药物 辅料 混合 干燥颗粒 1 1 分类分类 可溶 混悬 难溶性药物 泡腾 泡腾崩解剂 NaHCO3 有机酸 肠溶 缓释 控释 6 2 2 颗粒剂的特点 相对散剂 颗粒剂的特点 相对散剂 分散性 附着性 团聚性 吸湿性 服用方便 着色 矫味提高顺应性 可包衣 可包衣 防潮 缓释 肠溶防潮 缓释 肠溶 避免复方散剂各组分粒度或密度差异大而离析 剂量不准 3 3 颗粒剂的质量要求颗粒剂的质量要求 1 1 质检项目 质检项目 粒度 不能通过一号筛 能通过五号筛 15 干燥失重 2 0 化药 生物制品 水分 8 0 中药 溶化性 5min 可有浑浊 不得有异物 不检查不检查 混悬 规定检查溶出度或释放度 2 质量要求 剧毒 量小 混合均匀 挥发 遇光 热不稳定 控制温度 避光 挥发油 喷入干颗粒密闭或包合 包衣 检查残留溶剂 密封 4 4 颗粒剂的临床应用与注意事项颗粒剂的临床应用与注意事项 适用人群 老年 儿童 吞咽困难者 缓控释 肠溶 服用时应保证释药结构的完整性 可溶 泡腾 温水送服 忌放口中用水送服 中药 忌铁器 5 5 颗粒剂实例颗粒剂实例 可溶 稀释剂兼矫味剂 糊精 蔗糖 随堂练习 7 X 以下对颗粒剂表述正确的是 A 相对散剂 吸湿性和附着性较小 B 可溶 混悬 泡腾颗粒需进行溶化性检查 C 颗粒剂的含水量不得超过 3 0 D 泡腾型颗粒可温水冲服 但不能直接吞服 E 可溶型颗粒可温水冲服或直接吞服 正确答案 AD 答案解析 混悬颗粒不检查溶化性 颗粒剂的含水量不得超过 8 0 可溶型颗粒剂切忌放入口中用水 送服 A 可溶型颗粒 B 混悬颗粒 C 泡腾颗粒 D 肠溶颗粒 E 控释颗粒 1 以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是 2 能够恒速释放药物的颗粒剂是 正确答案 C E 答案解析 泡腾颗粒是以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂 控释颗粒能够恒速释放药物 四 片剂四 片剂 要点 要点 分类 特点与质量要求 常用辅料与作用 片剂制备常见问题及原因 包衣 目的 种类 分类 作用 临床应用与注意事项 典型处方分析 1 1 片剂的特点片剂的特点 药物 辅料 混合 压制 圆形 异形片 剂量准确 稳定性好 种类多 生产机械自动化程度高 成本低 产量大 售价低 五方便 8 缺点 幼儿 昏迷者不易吞服 工序较多 技术难度高 含挥发性成分 含量会下降 2 2 片剂分类片剂分类 口服片 口服片 普通片 包衣片 咀嚼片 口崩片 分散片 泡腾片 缓释片 控释片 肠溶片 口腔用片 舌下片 全 含片 局 口腔贴片 外用片 阴道片 阴道泡腾片 可溶片 口服 外用 含漱 中药片剂分类 中药片剂分类 全浸膏片 半浸膏片 全粉末片 小总结 有关片剂分类的常见考点小总结 有关片剂分类的常见考点 舌下片 避免肝脏首过 急症 咀嚼片 甘露醇 山梨醇 蔗糖 分散片 难溶性药物加水迅速崩解分散后口服 含于口中吮服或吞服 可溶片 临用前溶解于水 口服 外用 含漱 口崩片 口腔中可快速崩解或溶解 小剂量原料药物 3 3 片剂的质量要求片剂的质量要求 质检项目质检项目 外观检查 色泽均匀 外观光洁 硬度与脆碎度 重量差异 时限问题 分散 可溶 3 舌下 泡腾 5 普通 15 薄膜衣 30 肠溶 60 检查溶出度 释放度或分散均匀性 口含片 咀嚼片 不检查崩解时限不检查崩解时限 含量均匀度 小剂量或作用剧烈 平均片重 g 片重差异 0 30 7 5 0 30 5 0 4 4 片剂的常用辅料 赋形剂 片剂的常用辅料 赋形剂 稀释剂 填充剂 主药 50mg 助成型 润湿剂 黏合剂 结合 崩解剂 迅速碎裂 9 润滑剂 润滑 其他 着色 矫味 分类分类 性质 特点 应用性质 特点 应用 缩写缩写 稀释剂 稀释剂 填充成型填充成型 淀粉淀粉 可压性差 糊精 黏性高 配合使用 蔗糖 易引湿 乳糖 优良 贵 预胶化淀粉 可压性淀粉 预胶化淀粉 可压性淀粉 微晶纤维素 MCC 干黏合剂 无机盐 磷酸氢钙 硫酸钙 碳酸钙 甘露醇 贵 咀嚼 填充吃饱靠淀粉填充吃饱靠淀粉 糖精乳盐也得补糖精乳盐也得补 润湿剂与黏合剂 润湿剂与黏合剂 结合结合 润湿剂 黏性物料 蒸馏水 蒸馏水 乙醇 黏合剂 无黏性或不足 黏合剂黏合剂 淀粉浆 淀粉浆 8 8 15 15 甲基纤维素 MCMC 羟丙甲纤维素 HPMCHPMC 羟丙纤维素 HPCHPC 低取代变崩解低取代变崩解 羧甲纤维素钠 CMC NaCMC Na 乙基纤维素 ECEC 缓控 聚维酮 PVPPVP 聚乙二醇 PEGPEG 明胶 口含片 10 水醇润湿浆黏合水醇润湿浆黏合 聚胶纤维少不了聚胶纤维少不了 崩解剂 崩解剂 干淀粉 适于水不溶性或微溶性水不溶性或微溶性药物 羧甲淀粉钠 CMS Na 低取代羟丙纤维素 L HPC 交联聚维酮 PVPP 泡腾崩解剂 碳酸氢钠 枸橼酸 不加崩解剂不加崩解剂 缓释片 控释片 口含片 舌下片 咀嚼片缓释片 控释片 口含片 舌下片 咀嚼片 崩解破坏干淀粉 取代泡腾交联聚 润滑剂 润滑剂 压片前加入 助流剂 降低颗粒 粉粒间摩擦力 抗黏剂 防止物料黏冲 润滑剂 降低颗粒 药片与冲 模的摩擦 润滑得擦镁粉油 聚乙二醇多面手润滑得擦镁粉油 聚乙二醇多面手 11 小总结 片剂常见辅料缩写 甲基纤维素 MC 乙基纤维素 EC 羟丙纤维素 HPC 低取代羟丙纤维素 L HPC 羟丙甲纤维素 HPMC 羧甲淀粉钠 CMS Na 羧甲纤维素钠 CMC Na 微晶纤维素 MCC 聚乙烯吡咯烷酮 PVP 交联羧甲纤维素钠 CCMC Na 交联聚乙烯吡咯烷酮 PVPP MeOH EtOH COOH OH A 有关片剂的正确表述是 A 咀嚼片含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂 B 可溶片遇水迅速崩解并均匀分散 然后口服 C 薄膜衣片以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料 D 口含片是专用于舌下的片剂 E 缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂 正确答案 E 答案解析 A 项是泡腾片的特点 B 项是分散片的特点 蔗糖是糖包衣材料 专用于舌下的片剂属于舌 下片 下列说法对应的片剂是 A 素片 B 糖衣片 C 薄膜衣片 D 咀嚼片 E 舌下片 1 可避免药物首过效应 2 药物不经过胃肠道 而经口腔黏膜吸收进入血液 3 以高分子为成膜材料进行包衣 目的是防潮 增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放 正确答案 EEC 答案解析 舌下片 系指置于舌下能迅速溶化 药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂 可避免药 物首过效应 薄膜包衣材料通常由高分子材料 增塑剂 速度调节剂 着色剂与遮光剂等组成 A 肠溶片 B 分散片 C 泡腾片 D 舌下片 E 缓释片 1 能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是 2 规定在 20 左右的水中 3 分钟内崩解的片剂是 正确答案 DB 答案解析 舌下片 系指置于舌下能迅速溶化 药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂 可避免药 物首过效应 分散片应检查分散均匀性 采用崩解时限法测定 应符合有关规定 即在 15 25 水中应在 3 分 钟之内完全崩解 12 A 3min B 5min C 15min D 30min E 60min 1 普通片剂的崩解时限是 2 泡腾片的崩解时限是 3 薄膜包衣片的崩解时限是 正确答案 CBD 答案解析 注意掌握各种片剂的崩解时限 普通片剂的崩解时限是 15 分钟 分散片 可溶片为 3 分钟 舌下片 泡腾片为 5 分钟 薄膜衣片为 30 分钟 肠溶衣片要求在盐酸溶液中 2 小时内不得有裂缝 崩解 或软化现象 在 pH6 8 磷酸盐缓冲液中 1 小时内全部溶解并通过筛网等 包衣材料 A 黏合剂 B 崩解剂 C 增塑剂 D 润滑剂 E 稀释剂 1 主药剂量小于 50mg 压片困难者需加入 2 各类片剂压片前需加入 正确答案 ED 答案解析 凡主药剂量小于 50 毫克时需要加入一定剂量的稀释剂 亦称填充剂 各类片剂压片前需加入润滑剂 A MS B CMS Na C EC D CMC Na E CaSO4 1 可作为片剂填充剂的 2 可作为片剂崩解剂的是 3 可作为片剂润滑剂的是 正确答案 EBA 答案解析 A MS 硬脂酸镁 润滑剂 B CMS Na 羧甲淀粉钠 高效崩解剂 C EC 乙基纤维素 黏合剂 D CMC Na 羧甲基纤维素钠 黏合剂 E CaSO4 属于无机盐类的稀释剂 A 羧甲基淀粉钠 CMS Na B 硬脂酸镁 MS C 乳糖 D 羟丙基甲基纤维素 HPMC E 水 13 1 黏合剂 2 崩解剂 3 润湿剂 4 填充剂 5 润滑剂 正确答案 DAECB 答案解析 注意掌握不同片剂辅料的具体用途 A 轻质液体石蜡 B 淀粉浆 15 17 C 滑石粉 D 干淀粉 E 酒石酸 在复方乙酰水杨酸片中 1 可作为稳定剂的是 2 可作为黏合剂的是 3 可作为崩解剂的是 正确答案 EBD 答案解析 可作为稳定剂的是酒石酸 可作为黏合剂的是淀粉浆 可作为崩解剂的是干淀粉 A 羧甲基淀粉钠 B 硬脂酸镁 MS C 羟丙基甲基纤维素 D 乳糖 E 水 1 黏合剂 2 崩解剂 3 润湿剂 4 填充剂 5 润滑剂 正确答案 CAEDB 答案解析 QIAN 四大辅料 填充吃饱靠淀粉 糖精乳盐也得补 水醇润湿浆黏合 聚胶纤维少不了 崩解破坏干淀粉 取代泡腾交联聚 润滑得擦镁粉油 聚乙二醇多面手 5 片剂制备过程中的常见问题及原因