药学专业知识一基础班讲义61

1 第六章第六章 生物药剂学生物药剂学 学习要点 学习要点 一 药物体内过程 二 药物的胃肠道吸收 三 药物的非胃肠道吸收 四 药物的分布 代谢和排泄 一 药物体内过程一 药物体内过程 1 1 几个名词几个名词 2 2 药物的跨膜转运药物的跨膜转运 生物膜的结构 生物膜的结构 类脂质 磷脂双分子层 蛋白质 载体 糖类 生物膜的性质 生物膜的性质 液晶镶嵌模型 流体膜 液晶镶嵌模型 流体膜 分布不对称 流动性 膜动转运 半透性 脂溶性药物易通过 简单扩散 小分子水溶性药物经含水性小孔吸收 滤过 2 与物质转运 细胞融合 细胞识别 细胞表面受体功能调节密切相关 药物的跨膜转运方式 药物的跨膜转运方式 转运方式 借助载 体 逆浓度 差 消耗能 量 饱和 竞争抑 制 部位特异 性 药物 被动转运被动转运 滤过 简单扩散 大部分药物 主动转运 VB 生命必需 载体转运 易化扩散 高极性 核苷 膜动转运 胞饮 吞噬 胞 吐 蛋白质 多肽 微 粒 A 药物的吸收 B 药物的分布 C 药物的代谢 D 药物的排泄 E 药物的消除 1 药物从给药部位进入体循环的过程是 2 药物从体循环向各组织 器官或者体液转运的过程是 正确答案 A B 答案解析 药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程 药物的分布是药物从体循环向各组织 器官或者体液转运的过程 A 关于易化扩散的错误表述是 A 又称中介转运 B 不需要细胞膜载体的帮助 C 有饱和现象 D 存在竞争抑制现象 E 转运速度大大超过被动扩散 正确答案 B 答案解析 易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助 A 关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是 A 被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运 解离度小 脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收 B 一些生命必需物质和有机酸 碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收 C 单糖 氨基酸 嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收 具有结构特异性 都有本身独立的转运 特性 3 D 易化扩散的转运速率低于被动扩散 E 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要 正确答案 A 答案解析 BC 选项都是通过主动转运吸收 D 选项易化扩散的转运速率高于被动扩散 E 选项膜动转 运是蛋白质和多肽的重要吸收方式 A 主动转运 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜动转运 E 滤过 1 药物借助载体或酶促系统 消耗机体能量 从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是 2 在细胞膜载体的帮助下 由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运 不消耗能量的药物转运方式是 3 药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度 药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转 运方式是 正确答案 A C B 答案解析 借助载体或酶促系统逆浓度转运应该是主动转运 顺浓度转运应该是易化扩散 简单扩 散不需要借助载体 顺浓度转运 A 滤过 B 简单扩散 C 主动转运 D 易化扩散 E 膜动转运 1 维生素 B12在回肠末端部位吸收的方式 2 微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于 正确答案 C E 答案解析 维生素 B12在回肠末端部位吸收的方式是主动转运 吞噬属于膜动转运 二 药物的胃肠道吸收二 药物的胃肠道吸收 生理因素生理因素 胃肠液的成分和性质 胃肠道的运动 蠕动 排空 循环系统转运 食物 胃肠道酶代谢 疾病 特殊人群 药物因素药物因素 脂溶性和解离度 溶出速度 胃肠道内稳定性 剂型因素剂型因素 剂型因素 制剂处方 制剂工艺 1 1 胃肠道的结构与功能胃肠道的结构与功能 大多数药物吸收部位 十二指肠或小肠上部 4 多肽 结肠 2 2 影响药物吸收的生理因素影响药物吸收的生理因素 生理因素生理因素 考点考点 胃肠液的成分和性质 分子型易于吸收 吸收部位的 pH 和药物本身的 pKa决定分子 型比例 酸酸碱碱促吸收酸酸碱碱促吸收 胃肠道的运动 蠕动 排空 循环系统转运 首过效应 血流量 淋巴系统转运 食物 胃肠道酶代谢 疾病 特殊 人群 3 3 影响药物吸收的药物因素影响药物吸收的药物因素 药物因素药物因素 考点考点 脂溶性和解离度 脂溶性大 lgP 5 分子型易吸收 学会计算 pKa pH 溶出速度溶出速度 粒径 粒径 微粉化 特殊 弱碱性 不稳定 有刺激性 湿润性 湿润性 加入表面活性剂 多晶型 多晶型 无定型 亚稳定型 稳定型 溶剂化物 溶剂化物 有机溶剂化物 无水物 水合物 其他 其他 成盐 前体药物 固体分散体 包合技术 胃肠道内稳定性 包衣 制成药物的衍生物或前体药物 4 4 影响药物吸收的剂型因素影响药物吸收的剂型因素 剂型因素剂型因素 考点考点 剂型 口服剂型生物利用度 溶液剂 混悬剂 胶囊剂 片剂 包衣片 制剂处方 液体辅料 增黏剂 表面活性剂 络合 吸附 固体 四大辅料 包衣 制剂工艺 混合 制粒 压片 影响药物胃肠道吸收的因素影响药物胃肠道吸收的因素 生理生理 胃肠液的成分和性质 胃肠道的运动 蠕动 排空 循环系统转运 食物 胃肠道酶代谢 疾病 5 特殊人群 药物药物 脂溶性和解离度 溶出速度 胃肠道内稳定性 剂型剂型 剂型因素 制剂处方 制剂工艺 5 5 生物药剂学分类系统与制剂设计生物药剂学分类系统与制剂设计 分类分类 溶解度溶解度 肠壁渗透性肠壁渗透性 限速过程限速过程 制剂设计制剂设计 大 大 胃排空 辅料 吸收好 口服 小 溶出 改善溶解度 溶出速度 小 跨膜转运 增加脂溶性 选用渗透促进剂 微粒给药系统 小 小 多种因素 微粒靶向给药 制成前体药物 再回首再回首 增加药物溶解度的方法增加药物溶解度的方法 方法方法 考点考点 加入增溶剂 表面活性剂的胶束作用 加入助溶剂 I2 KI KI3 咖啡因 苯甲酸钠 使用混合溶剂 潜溶剂 水 乙醇 PG PEG 甘油 制成共晶 阿德福韦酯 糖精形成新晶型 制成盐类 难溶性弱酸 弱碱 其他 温度 改变 pH 微粉化 包合技术 固体分散技术微粉化 包合技术 固体分散技术 A 关于脂溶性的说法 正确的是 A 脂水分配系数适当 药效为好 B 脂水分配系数愈小 药效愈好 C 脂水分配系数愈大 药效愈好 D 脂水分配系数愈小 药效愈低 E 脂水分配系数愈大 药效愈低 正确答案 A 答案解析 脂水分配系数适当药效为好 并不是越大药效越好 A 人体胃液约 0 9 1 5 下面最易吸收的药物是 A 奎宁 弱碱 pKa 8 0 B 卡那霉素 弱碱 pKka 7 2 6 C 地西泮 弱碱 pKa 3 4 D 苯巴比妥 弱酸 pKa 7 4 E 阿司匹林 弱酸 pKa 3 5 正确答案 D 答案解析 酸酸碱碱促吸收 酸性药物 pKa越大越易被吸收 X 胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响 A 水杨酸盐 螺内酯吸收减少 阿司匹林 红霉素吸收增多 B 氢氧化铝凝胶 胃蛋白酶疗效下降 C 在肠道特定部位吸收的药物吸收减少 D 影响止痛药药效及时发挥 E 延迟肠溶制剂疗效的出现 正确答案 ABC 答案解析 胃排空速率慢影响止痛药及时发挥药效 胃排空速率促进肠溶制剂疗效的出现 A 药物的剂型对药物的吸收有很大影响 下列剂型中 药物吸收最慢的是 A 溶液型 B 散剂 C 胶囊剂 D 包衣片 E 混悬液 正确答案 D 答案解析 包衣片崩解慢 吸收慢 A 表面活性剂 B 络合剂 C 崩解剂 D 稀释剂 E 黏合剂 1 能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是 2 能够影响生物膜通透性的制剂辅料是 3 若使用过量 可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是 正确答案 C A E 答案解析 崩解剂能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒 表面活性剂能够影响生物膜通透性 黏合剂若使用过量 可能导致片剂崩解迟缓 X 与药物吸收有关的生理因素是 A 胃肠道的 pH 值 B 药物的 pKa C 食物中的脂肪量 D 药物的粒径 E 主药和辅料的理化性质及其相互作用 正确答案 AC 答案解析 BDE 属于药物因素 7 A 渗透效率 B 溶解速率 C 胃排空速度 D 解离度 E 酸碱度 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类 1 阿替洛尔属于第 类 是高水溶性 低渗透性的水溶性分子药物 其体内吸收取决于 2 卡马西平属于第 类 是低水溶性 高渗透性的亲脂性分子药物 其体内吸收取决于 正确答案 A B 答案解析 体内吸收取决于低的因素 所以高水溶性 低渗透性的水溶性分子药物 其体内吸收取决 于渗透效率 低水溶性 高渗透性的亲脂性分子药物 其体内吸收取决于溶解速率 三 药物的非胃肠道吸收三 药物的非胃肠道吸收 注射给药 栓剂直肠 外用膏剂皮肤 表皮途径 皮肤附属器途径 气雾剂肺部吸入 肺泡 滴眼剂眼部黏膜吸收 角膜局部 结膜全身 注射给药吸收的相关考点注射给药吸收的相关考点 iv 无吸收过程 生物利用度 100 im 2 5ml 油溶液 混悬液可长效 皮下 吸收慢 植入剂 胰岛素 皮内 0 2ml 吸收差 诊断 过敏试验 动脉 诊断 治疗 药物 靶向 水溶液 水混悬液 油溶液 O W W O 油混悬液 A 不能避免肝脏首过效应的吸收途径是 A 胃黏膜吸收 B 肺黏膜吸收 C 鼻黏膜吸收 D 口腔黏膜吸收 E 阴道黏膜吸收 正确答案 A 答案解析 胃黏膜吸收的制剂属于经胃肠道给药不能避免肝脏首过效应 A 无吸收过程 直接进入体循环的注射给药方式是 A 肌内注射 B 皮下注射 C 椎管给药 D 皮内注射 E 静脉注射 正确答案 E 答案解析 静脉给药无吸收过程 直接进入体循环 8 A 皮内注射 B 皮下注射 C 肌内注射 D 静脉注射 E 静脉滴注 1 青霉素过敏性试验的给药途径是 2 短效胰岛素的常用给药途径是 正确答案 A B 答案解析 过敏性试验的给药途径是皮内给药 胰岛素常用给药途径是皮下给药 A 静脉注射给药 B 肺部给药 C 阴道黏膜给药 D 口腔黏膜给药 E 肌内注射给药 1 多以气雾剂给药 吸收面积大 吸收迅速且可避免首过效应的是 2 不存在吸收过程 可以认为药物全部被机体利用的是 3 药物先经结缔组织扩散 再经毛细血管和淋巴进入血液循环 可注射溶液剂 混悬剂 乳剂 正确答案 B A E 答案解析 肺部给药多以气雾剂给药 静脉给药不存在吸收过程 药物先经结缔组织扩散 再经毛细 血管和淋巴进入血液循环 可注射溶液剂 混悬剂 乳剂的是肌内注射给药 X 下列剂型给药可以避免首过效应的有 A 注射剂 B 气雾剂 C 口服溶液 D 舌下片 E 肠溶片 正确答案 ABD 答案解析 口服溶液 肠溶片都是经胃肠道给药制剂存在肝首过效应 X 下述制剂中可快速起效的是 A 气雾剂 B 舌下片 C 经皮吸收制剂 D 鼻黏膜给药 E 静脉滴注给药 正确答案 ABDE 答案解析 经皮吸收制剂吸收慢 起效缓慢 四 药物的分布 代谢和排泄四 药物的分布 代谢和排泄 1 药物分布 1 药物的分布及其影响因素 2 药物淋巴转运的特点 9 3 血 脑屏障及转运机制 4 胎盘屏障及胎盘转运机制 2 药物代谢 1 药物的代谢与药理作用 2 药物代谢的部位与首过效应 3 药物的代谢特点 代谢过程及其影响因素 3 药物排泄 药物的肾排泄 胆汁排泄与肠 肝循环 1 1 药物的分布药物的分布 1 1 影响药物分布的因素 影响药物分布的因素 影响因素影响因素 考点考点 药物与组织亲和力 亲和力高 易蓄积 血液循环系统 速度 毛细血管的通透性 药物与血浆蛋白结 合的能力 可逆 可饱和 药物的疗效取决于游离型浓度 游离药物浓度和血浆蛋白总浓度影响血浆蛋白结合率 注意用药安全性 问题 剂量微调 竞争结合 微粒给药系统 2 5 10 m 巨噬细胞 7 肝 脾 7 肺 200 400nm 集中于肝后迅速被肝清除 10nm 骨髓 2 2 淋巴系统转运 淋巴系统转运 传染病 炎症 癌转移 淋巴系统成为靶组织 避免首过效应 脂肪 蛋白质 靶向制剂 脂质体 微球 微囊 乳剂 3 3 脑内分布 脑内分布 血 脑屏障 亲脂性易通过 4 4 胎儿内分布 胎儿内分布 胎盘屏障 3 12 周器官形成期 2 2 药物的代谢药