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吉林大学药物化学考试卷a卷答案

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吉林大学药物化学考试卷a卷答案

药物化学试题A卷 答案一、 写出下列药物的化学结构(15分)1联苯双酯答:22-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸答:3aspirin答:4环磷酰胺答:5.青霉素钠6.盐酸二甲双胍7.氢化可的松8. 异戊巴比妥9. 氯贝胆碱10. 盐酸普萘洛尔二、 命名下列药物,并写出其主要的临床用途(20分)1.答:阿昔洛韦或9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。抗病毒药,现已作为抗疱疹病毒首选药物,广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。2.答:布洛芬或a-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。非甾体抗炎药,适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。3.答:对乙酰氨基酚或N-(4-羟基苯基)乙酰胺。解热镇痛药,临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等。4.答:磺胺嘧啶或N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺,磺胺类药物,抗菌药。5. 答:丙酸睾酮或17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯,testosterone propionate或(17b)-17-hydroxyandrost-4-en-3-one propionate。雄性激素,治疗乳腺癌。6.答:维生素A醋酸酯或(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯,vitamin A acetate或retinol acetate。维生素或治疗VA缺乏症,vitamin A具有诱导控制上皮组织分化和生长的作用,vitamin A为骨骼生长,维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。7. 答:呋塞米或速尿或利尿磺胺或2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸,furosemide或5-(aminosulfonyl)- 4-chloro-2-(2-furanylmethyl)aminobenzoic acid。本品可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。8答:盐酸丙咪嗪:N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺临床用途:治疗抑郁症9.盐酸麻黄碱:(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐临床用途:临床上用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压的治疗。10硝苯地平:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯临床用途: 适用于冠脉痉挛,高血压,心肌梗死等病的治疗三、 解释下列名词(10分)1质子泵抑制剂答:质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,这类化合物能够抑制胃酸分泌的最后一个环节,是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂,临床上用作抗溃疡药。2.前药答:某些在体外无活性或活性较低的药物,在体内可经过代谢转化为有活性或活性较大的药物而起治疗作用。该药物在体内转化后起作用的活性形式称作原药或母药,而相映的体外无活性或低活性的药物则被称作药物的前药。3.-内酰胺抗生素答:是指分子中含有由四元的-内酰胺环的抗生素。4. 药物答:用来预防、治疗、诊断疾病,调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。5.抗胆碱酯酶药答:抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。四、 简单回答下列问题(45分)1奥美拉唑的手性是由其什么结构带来的?答:是由其结构中的亚磺酰基带来的。2西沙必利从上市到部分国家取消其上市许可说明了什么问题?答:说明新药上市后的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺少的。3如何检查aspirin中可能有未反应的salicylic acid,或因产品储存不当,水解产生salicylic acid。答:有游离salicylic acid存在可采用与铁盐产生紫堇色检查。4试写出生物烷化剂的结构通式,并标出其结构中的两部分分别代表什么?答:5喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?答:不能,因为喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮碳基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,在降低了药物的抗菌活性的同时也使体内的金属离子流失。6.影响药物稳定性因素有哪些?答:PH值、温度、光线、金属离子、空气等。(答对其中三点即得满分)7.甾体激素按化学结构不同分为哪几类?答:雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类8配制维生素C注射液时应注意哪些事项?答:使用二氧化碳饱和注射用水,pH控制在5.0-6.0之间,并加入EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸作为稳定剂。9. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物。答:青霉酸、青霉醛10. 举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素。答:在青霉素6位侧链的碳上引入具有吸电性的取代基,得到耐酸的抗生素。例如:非奈西林、丙匹西林、阿度西林、苯唑西林等。11. 如何检查盐酸普萘洛尔中存在-萘酚杂质?答:用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色。或12什么是Vitali反应?答:atropine用发烟硝酸加热处理时,发生硝基化反应,生成三硝基衍生物;再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失。此反应称为Vitali反应,是莨菪酸的特异反应。13 地西泮的活性代谢产物被开发成哪两种药物被使用?答:奥沙西泮和替马西泮14局部麻醉药按化学结构不同分为哪几类?答:对氨基苯甲酸酯类;酰胺类;氨基醚类及氨基酮类。15硝酸甘油在碱性条件下能否稳定存在?如不稳定,其水解产物有哪些?答:不稳定,水解产物有相应的醇、醛和烯类化合物。五、 简述下列药物的合成路线(10分)1. 以4-甲基吡啶为原料合成异烟肼。答:2. 试写出巴比妥类药物的合成通法答:全区卫生系统,特别是我院在医疗服务质量逐步提高的同时,业务工作量也正在逐年同步明显增长。老百姓有病大都能够走进医院并看得起病了,老百姓“看病难”的问题正在逐步得到解决,这是一个可喜的变化。of rural drinking water sources, protection of drinking water sources in rural areas by the end of the delimitation of the scope of protection, complete with warning signs, isolating network protection facilities

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