四环素氯霉素精品医学课件
16页1、广谱抗生素 四环素类 氯霉素类,分 类 天然品 四环素、土霉素、金霉素和地美环素 半合成品多西环素、米诺环素 两性物质 酸中稳定,碱中易破坏,四环素类抗生素,G+:葡萄球菌最高,肠球菌不敏感 G-:铜绿假单孢菌不敏感 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫 厌氧菌: 拟杆菌、梭形杆菌、放线菌 作用弱 对病毒与真菌无效,抗菌作用(广谱速效抑菌),抗菌机制与细菌核糖体30S亚基特异结合,阻止氨基酰tRNA进入A位,抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性,胞内重要成分外漏,从而抑制DNA复制,四环素(tetracycline)、土霉素 (terramycin;oxytetracycline)抗菌特点对G+ 作用强于 G-G+青霉素、头孢G-氨基糖苷、氯霉素,吸收:含二、三价阳离子的药物(碱性药、H2受体阻断药)和食物妨碍吸收,酸性药物可促进其吸收。 分布广,沉积于骨及牙组织内 代谢和排泄:以原形经肾小球排出,体内过程,临床应用,立克次体感染:斑疹伤寒、恙虫病、Q热首选 衣、支原体感染:多西环素或大环内酯 螺旋体感染:回归热 多西环素或青霉素类 鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病:与氨基苷类抗
2、生素联合应用。 肠内阿米巴病,土霉素疗效佳,1.胃肠道反应 2.二重感染(菌群交替症) 真菌病 (抗真菌药):口腔鹅口疮、肠炎 伪膜性肠炎(难辨梭菌):停药并口服万古霉素 3.影响骨、牙生长孕妇、哺乳期妇女,8岁以下的儿童 4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予 5.过敏反应:药热和皮疹,不良反应,多西环素(doxycycline,强力霉素)对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效 口服吸收完全,不受食物影响 随胆汁进入肠腔排泄、肝肠循环显著,长效 取代四环素作为各种适应证的首选或次选药 不良反应:舌炎、口腔炎和肛门炎 服大量水,直立30min,避免食管炎 光敏反应 在肠道中其主要以无活性的结合型或络合型存在,故很少引起二重感染.,米诺环素(minocycline,二甲胺四环素)作用最强,吸收100% 四环素耐药的病菌仍敏感 脂溶性最大,组织渗透性好(中枢) 酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体疾病所致的性传播疾病 可逆性前庭反应:运动失调,氯霉素 chloramphenicol体内过程 吸收:迅速完全,肌注易结块 分布:广,脂溶性大;进入胞内,抑制胞内菌,易透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度与血药浓度相近。 代谢;与葡萄糖醛酸结合而失效,经肾小管排出, 肝药酶抑制剂,抗菌作用 G+ G- 一般为抑菌 支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 分枝杆菌、病毒与真菌:无效 作用机制 与核糖体50S亚基上的肽酰基转移酶可逆结合,阻止P位上肽链的末端羧基与A位上的氨基酰tRNA 反应,从而抑制蛋白质合成 (大环内酯类,林可霉素类,可相互竞争靶点),1.血液系统毒性(抑制骨髓造血功能) a.可逆性血细胞减少(与剂量、疗程有关)b.再生障碍性贫血 (与剂量、疗程无关) 2.灰婴综合征(循环衰竭):循环衰竭、呼吸困难、皮肤发白和发绀 3.其他:胃肠道反应和二重感染 、过敏反应、溶血性贫血,不良反应,主要用于一些危及生命的严重感染 伤寒、副伤寒:选用 氟喹诺酮类或第三代头孢 立克次感染:斑疹伤寒、Q热 对四环素过敏者 +其他抗菌药:腹腔或盆腔感染 局部用于眼部细菌感染,临床应用,
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