米非司酮用于紧急避孕的机制
2页1、米非司酮用于紧急避孕的机制基础医学院 07 级临床一班 陈依然 90701114 摘要 米非司酮作为一种相对安全有效的紧急避孕药被广泛应用,本文简述了其 终止早孕的相关作用机制。关键词 米非司酮 紧急避孕 机制正文 紧急避孕是指在无避孕或避孕措施失败的情况下所采取的一种补救性避孕 方法。虽然该补救方法不能替代常规的避孕措施,但其在防止意外妊娠、降低 人工流产率方面具有重要作用。米非司酮(RU486)是 1981 年法国 Roussel-UclM 公司研制的一种作用于孕酮受体的抗孕酮甾体类药物。它是一种炔诺酮衍生物, 具有催经、止孕等作用。目前米非司酮广泛应用于紧急避孕,并取得了很好的 疗效,受到医患的好评。它的出现为孕妇提供了一个安全的非手术终止早期妊 娠的途径,尤其是其与前列腺素配伍用于终止早孕,在我国广泛应用。1 米非司酮对雌、孕激素的拮抗作用 雌、孕激素是维持妊娠的重要激素。米非司酮通过受体竞争和孕酮受体紧 密结合,抑制孕酮活性,导致富含PR的蜕膜细胞变性坏死,绒毛细胞继发受损、 变性、坏死,内膜出血、脱落,继而发生流产。其与雌激素受体无亲和力,但 可通过非竞争性抑制依赖于雌激素
2、的内膜增生,并且其抗内膜增生作用在雌激 素保持正常生理水平时即已存在。 米非司酮通过拮抗孕激素的作用来抑制子宫内膜的分泌期改变,从而使得 内膜和卵巢功能不同步而抑制卵泡着床。2 米非司酮的促凋亡作用 21 抗增殖:正常早孕期蜕膜组织与滋养细胞的凋亡及增殖处于相对稳定的状 态,有利于妊娠的维持。米非司酮作用后的绒毛及蜕膜组织促凋亡bax、fas及 fasL基因蛋白表达增加,而抑凋亡基因蛋白survivin表达量减少,由此来诱导 和促使绒毛、蜕膜组织细胞凋亡,发挥其抗早孕作用。 22 下调端粒酶活性:端粒缩短是正常细胞分裂与老化的分子信号。正常妊娠 早期滋养细胞的端粒酶活性有75呈阳性表达,蜕膜组织端粒酶仅20表达阳 性,妊娠中晚期均为阴性。研究发现,米非司酮可作用于绒毛滋养细胞,下调 端粒酶活性,使滋养细胞停止生长、分化,导致胚胎死亡。3 对早孕绒毛组织表皮生长因子(EGF)、表皮生长因子受体(EGFR)表达的影响 EGF是一种具有多种生物学效应的单链多肽物质,在人体内广泛存在,参与 调节胚胎生长和生殖激素的分泌。EGFR是孕激素依赖性蛋白质,主要定位于合 体滋养细胞,在人类绒毛滋养细胞
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