药学专业知识-习题精讲班讲义_2
8页1、执业药师考试辅导 药学专业知识一第 1 页第二章药物的结构与药物作用(一)药物理化性质与药物活性 1)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 2)药物的酸碱性、解离度、药效的影响 (二)药物结构与药物活性 1)药物的典型官能团对生物活性的影响 2)药物与作用靶标结合的化学本质 3)药物的手性特征及其对药物作用的影响 (三)药物化学结构与药物代谢 1)I、生物化学规律 【知识点】结构非特异性药物药物的理化性质直接影响活性理化性质:溶解度、确答案识点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。(适当最好)脂水分配系数当药物脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性先提高后降低,成抛物线的变化规律。脂水分配系数可以反映药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。A:关于药物的脂水分配系数对药效的影响叙述正确的是 效为好 效愈好 效愈好 效愈低 效愈低正确答案A【知识点】当 ,非解离型和解离型药物各占一半弱酸性在胃中易吸收(水杨酸 巴比妥类 )弱碱性在小肠易吸收(麻
2、黄碱 地西泮)强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的,难吸收。(季铵盐类)酸酸分子易吸收,酸碱离子易排泄A:已知苯巴比妥的 为 生理 情况下,其以分子形式存在的比例是执业药师考试辅导 药学专业知识一第 2 正确答案 羧基 (亲水性 强极性 酸性 容易与羟基成酯类) 羟基 强极性 (醇类亲水性 酚类酸性容易氧化) 甲基(亲脂性 代谢特点去甲基) 醛基(还原性) 解 前药) 胺键 (水解)形成氢键 基 (碱性) 强极性,容易发生聚合反应, 基 基皮疹和味觉障碍 与巯基有关 环 基 官能团:基或酮基(亲脂性) 键为亲水性官能团 甲氧基 三氟甲基 (尿素) A:吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 业药师考试辅导 药学专业知识一第 3 确答案基 确答案识点】生物药剂学中根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物(体内吸收取决于胃排空速率):普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)那普尔低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物(体内吸收取决于溶解速率):双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康双匹马高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物(体内吸收取决于渗透效率):雷
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